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琥珀酸曲格列汀
参数	数值
药效学	用取自Caco-2细胞的DPP-4为材料，测得曲格列汀的IC50为5.4nmol/L；又以人、狗、鼠的血浆DPP-4为材料，测得曲格列汀的IC50分别为4.2nmol/L，6.2nmol/L和9.7nmol/L。曲格列汀对人类DPP-4重组蛋白的抑制能力优于阿格列汀和西格列汀，其IC50值分别为1.3nmol/L，5.3nmol/L和16.0nmol/L。在酶的特异性实验中，曲格列汀对DPP-2、DPP-8、DPP-9、脯氨酰内肽酶和成纤维细胞活化蛋白α的抑制能力均极低，特异性大于10000倍。进一步研究还发现，曲格列汀对DPP-4为竞争性抑制，且具有慢结合模式的特点。
适应症	用于Ⅱ型糖尿病的治疗。
别名	CS-924;曲格列汀2;曲格列汀琥珀酸盐;曲格列汀琥珀酸;2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟-苯甲腈琥珀酸盐;-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基;琥珀酸盐曲格列汀;琥珀酸曲格列汀
英文别名	Trelagliptin succinate - SYR 111472 succinate | SYR 472;SRY-472;Telagliptin Succinate;Trelagliptin succinate, >=98%;2-[[6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]-4-fluorobenzonitrile,butanedioicacid;Trelagliptin Succinate API;SYR-472 succinate;Butanedioic acid, compd. with 2-[[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]-4-fluorobenzonitrile (1:1)

琥珀酸曲格列汀
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储存条件	-20°C
颜色	Off-white solid

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